AFATINIB

阿法替尼是一种EGFR/HER2激酶抑制剂，用于治疗转移性非小细胞肺癌。推荐剂量为每次口服40 mg，每日1次；本文包含销量，化合物、组合物和适应症专利等信息；还收录了1条原研路线，4条创新型化学合成路线；其共价键和EGFR激酶结合，不可逆地抑制酪氨酸激酶自体磷酸化HER1 (IC50 = 0.5 nM)，HER2 (IC50 = 14 nM)和HER4 (IC50 = 1 nM)；在小型猪中的生物利用度（F%）为11.2%；小鼠和大鼠的MTD均为30 mg/kg。